手性高烯丙基胺是眾多天然產物、小分子藥物的關鍵骨架，也是有機合成和藥物化學中常用的重要合成砌塊。這類化合物的傳統(tǒng)合成方法多集中于亞胺與預先制備的烯丙基金屬試劑加成反應，在官能團耐受、多樣性及底物穩(wěn)定性方面有諸多限制。通過原位生成手型烯丙基金屬試劑與亞胺反應是一種非常直接、實用的策略，然而相關報道非常有限。 

　　中國科學院成都生物研究所廖建研究員課題組在前期工作基礎上（J. Am. Chem. Soc. 2015, 137, 13760; Chem. Eur. J. 2015, 21, 4918），實現(xiàn)了共軛二烯、聯(lián)硼片那醇酯和亞胺的高活性，高支鏈選擇性、高非對映選擇性、高對映選擇性的偶聯(lián)反應（高達99 % 收率，大于20/1 非對映選擇性和99 % 對映選擇性）。反應以廉價易得的工業(yè)原料1,4-丁二烯為反應底物，合成了β-硼取代，具有兩個相鄰手性中心的手性高烯丙基胺。這類含氮有機硼試劑可以進一步轉化為手性氨基醇、手性四氫吡啶類等有用的分子。該研究為手性高烯丙基胺合成及烯丙基金屬試劑制備提供了新的思路。 

　　研究成果以通訊形式發(fā)表在德國《應用化學》（Angew. Chem. Int. Ed, 2016, 55, 13854-13858）上，該研究得到國家自然科學基金、中科院西部之光、中科院青年創(chuàng)新促進會等課題的資助。  

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　　反應方程式